Hoe wordt een tablet gemaakt

Vaak wordt beweerd dat tabletten bindmiddelen bevatten om van los poeder een vast geheel te maken. Dit is maar ten dele waar. Er worden soms wel bindmiddelen toegevoegd, maar dat is voor meer stevigheid van de tablet of omdat de werkzame stoffen zich erg moeilijk tot tablet laten persen. Als er toch een tablet gewenst is wordt er dan vaak met toevoegingen gewerkt om dit doel te bereiken.
Dit geldt echter lang niet voor alle stoffen, vaak kan een poeder of mengsel van poeders voldoende tot een stevige tablet worden geperst dat toevoegingen niet nodig zijn.
Voor de productie van tabletten is een tablettenpers nodig, dit zijn zware machines die de poeders onder grote druk samenpersen tot gemiddeld de helft van het volume. Oftewel de dichtheid van het poeder wordt verdubbeld.

Werkzame stof

Hier gaat het uiteindelijk om, de werkzame stof. Niet elke stof is zomaar tot tablet te persen, hiervoor kunnen andere toevoegingen nodig zijn. De hoeveelheid werkzame stof bepaald deels de vorm en grootte van een tablet, maar omdat het in sommige gevallen te weinig is om makkelijk te doseren of om nog enigszins een tabletje van formaat te krijgen worden er vulstoffen toegevoegd. De werkzame stof kan elke stof zijn, die, al dan niet met hulp van toevoegingen, tot een tablet te persen is.

Vulstof

De vulstof kan zoals gezegd ook de bruiscomponent zijn, of van beide een beetje als de bruisreactie anders te hevig wordt. De hoeveelheid vulstof is volledig afhankelijk van de hoeveelheid andere toevoegingen en vaak wordt hiermee een gewenst tabletgewicht gevuld. De hoeveelheid vulstof varieert meestal tussen de 5% en 80% van het totale tabletgewicht, maar kan in uitzonderlijke gevallen wel 95% van de tablet uitmaken.
Naast het vullen van de tablet kan het ook een secundair doel dienen, namelijk meer cohesie binnen de tablet creëren, of de tablet stevigheid geven omdat de werkzame stoffen zich moeizaam tot tablet laten persen.

Als vulstof kunnen vele materialen gebruikt worden, maar er worden wel wat eisen aan gesteld:
1. Bij voorkeur is de stof niet giftig.
2. De stof is makkelijk verkrijgbaar en niet te duur.
3. De stof heeft geen invloed op of gaat geen reactie aan met één van de andere ingrediënten.
4. De stof is vrij van vervuiling en vaak moet het geen voeding vormen voor bijvoorbeeld bacteriën of schimmels.
5. De stof blokkeert niet de werking van de werkzame stof na het oplossen of op de uiteindelijke plaats waar de tablet wordt gebruikt (zoals bijvoorbeeld in de grond bij een meststof voor planten).
6. De stof moet de gewenste eigenschappen van de tablet, zoals de kleur, niet beïnvloeden.
7. De stof moet passen bij de toepassing (wateroplosbaar, biologisch afbreekbaar, geurloos, etc.).
8. En ten slotte moet de stof zich goed tot een tablet laten persen.

Voorbeelden van vulstoffen zijn zetmeel, cellulose of calcium fosfaat als niet wateroplosbare vulstoffen of lactose, mannitol of sorbitol als wel oplosbare vulstoffen.

Bindmiddel

Een bindmiddel wordt toegevoegd om de cohesie binnen de tablet tijdens het persen te verhogen, en om de tablet zijn vorm en stevigheid te laten behouden na het persen. Een bindmiddel kan, mits het aan alle vereisten voldoet, ook als vulstof gebruikt worden.
Als bindmiddel worden vaak oplossingen gebruikt, dat betekend dat er water in zit en dus niet toepasbaar zijn in bruistabletten, daarvoor moeten droge bindmiddelen gevonden worden die geschikt zijn voor het doel.

Voorbeelden van bindmiddelen zijn natuurlijke zetmeelpasta’s of gommen, glucose oplossing, cellulose derivaten (zoals methylcellulose), PVP (poly vinyl pyrrolidone), gelatine oplossing of een ethylcellulose oplossing.

Meestal wordt tussen de 2% en 10% van een bindmiddel gebruikt in een mengsel, afhankelijk van het type bindmiddel.

Disintegrant

Een toevoeging die wordt gedaan omdat een tablet niet (snel genoeg) uit elkaar valt zodra hij gebruikt wordt. Desintegranten zijn hygroscopische stoffen die snel water (of een andere vloeistof) aantrekken, uitzetten en zo de tablet als het ware kapot drukken. Er zijn andere manieren waarop een desintegrant kan werken, maar die zijn niet gangbaar, een voorbeeld is door enzymatische reactie.

Voorbeelden van disintegranten zijn zetmelen en zijn derivaten (zoals natriumzetmeelglyconaat), cellulose en zijn derivaten (zoals croscaramelose), klei (zoals bentoniet en alginaten.

Het meest gangbaar is zetmeel waarbij tot 10% in een tablet wordt gebruikt. Het genoemde natriumzetmeelglyconaat wordt wel een super-disintegrant genoemd, omdat het zeer snel werkt en 7 tot 12 keer in volume toeneemt binnen 30 seconden zodra het met water in contact komt. Hiervan is daarom ook wat minder nodig, meestal wordt 1% tot 5% van het tabletgewicht gebruikt. Enzymen hebben een trage werking, denk hierbij aan cellulases of amylases. Ook de bruiscomponenten in een bruistablet zijn natuurlijk disintegranten, door de bruisreactie valt de tablet snel uiteen.

Smeermiddel

In vrijwel elke tablet is smeermiddel aanwezig, dit middel is nodig in de productie, het voorkomt adhesie tussen het materiaal en het oppervlak van de tabletstempels en matrijzen. Verder verminderd het frictie tussen verschillende stoffen binnen het mengsel en niet onbelangrijk, het zorgt ervoor dat de tabletten los kunnen komen van de tablettenmachines. Het kan daarnaast de “flow” van het poeder in het productieproces verbeteren.

Veel gebruikte smeermiddelen zijn talk, magnesiumstearaat, calciumstearaat, stearinezuur en polyethyleen glycolen. Vaak is 1% of minder al voldoende om het doel te dienen, behalve bij talk, hiervan is vaak wel 5% nodig.
Smeermiddelen kunnen invloed hebben op de stevigheid van een tablet omdat ze invloed hebben op de binding tussen deeltjes in de tablet. Verder kunnen ze de desintegratie vertragen, om dit op te lossen wordt vaak weer een andere stof zoals natrium laurylsulfaat toegevoegd. Daarom wordt van het smeermiddel zo weinig als mogelijk is gebruikt.